[На
предыдущую главу]
3. Полный антагонизм:
0 Ј b Ј 
/(1
– )
и 
Ј b ' Ј Ґ . (25)
Дальнейшее увеличение
относительного сродства к неактивному
центру приводит к тому, что при больших
значениях [A] концентрация
активных комплексов становится меньше
пороговых величин [ARR']min.
В результате такое соединение становится
полным антагонистом, не способным производить
какого-либо эффекта, что и следует из уравнения
(11): при b
' = ,
y = 0. При b
' > ,
y = 0 уже по уравнениям
связи (4), так как [ARR']
< [ARR']min.
Для полных антагонистов
с b '
= 1/ – 1
равен нулю и коэффициент максимальной
активации – уравнение (20).
Свои эффекты полные антагонисты проявляют,
препятствуя действию полных или частичных
агонистов, что позволяет определять параметры
взаимодействия полных антагонистов с рецептором.
График уравнений для полных антагонистов
также можно изобразить на рис.
2А, В.
В прямых координатах
график уравнения y = 0 является
прямой, совпадающей с осью абсцисс, а в
обратных – с осью ординат.
[На
следующую главу] [На
Содержание]
Copyright ©
