 |
|
|
22.МБ.225. Синтез гетероарилпиперазинов и гетероарилбипиперидинов с укороченной боковой цепью и их аффинность к 5-НТ1Арецептору
Synthesis of heteroarylpiperazines and heteroarylbipiperidines with a restricted side chain and their affinities for 5-HT1A receptor. Yoo Kyung Ho, Choi Hyun Sik, Kim Dong Chan, Shin Kye Jung, Kim Dong Jin, Song Yun Seon, Jin Changbae. (Division of Life Sciences, Korea Inst. of Science and Technology, Seoul 130-650, Korea) Arch. Pharm.. 2003. 336, № 4–5, с. 208–215. Библ. 15. Англ.
Осуществлен синтез производных гетероарилпиперазина (I, II n=0, 1 или 2, R=i-Pr, SO2C6H4-4-Me, C(O)NMe2, C(O)C6H4-4-F, C(O)NEt2 или SO2Ph), (III A=CH или N, R=C(O)C6H4-4-F, SO2C6H4-4-Me или C(O)NMe2) и (IV А=CH или N) и гетероарилбипиперидина (V n=0, 1 или 2, R=i-Pr, C(O)C6H4-4-F, C(O)C6H4-4-Me, C(O)NMe2, C(O)NEt2 или SO2Ph), (VI R=C(O)C6H4-4-F, SO2C6H4-4-Me или C(O)NMe2) и (VII), среди которых производные IV и VII отличаются тем, что вместо алкиламинной боковой цепи содержат 4-пиперидиновое кольцо. Проведена оценка способности синтезированных соединений заменить [3H]-8-гидрокси-2-(N,N-дипропиламино)тетралин при связывании с синаптическими мембранами гиппокампа крысы и установлено, что эти соединения обладают низкой или умеренной аффинностью к серотониновому рецептору 5-HT1A со значениями Ki от 6912 нМ до 232 нМ. Наивысшая аффинность к рецептору 5-HT1A отмечена для соединений I (n=1, R=C(O)C6H4-4-F) и (IV A=CH) со значениями Ki 232 нМ и 338 нМ, соответственно.
Ключевые слова: АКК лиганды, н к 5-НТ1А-рецептору, н синтез аналогов с укороченной боковой цепью, АСП гетерил-, п пиперазины, АСП гетерил-, п бипиперидины, АКК структура-активность взаимосвязь, АКК спектры ИК, АКК спектры ЯМР
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
