 |
|
|
22.МБ.157. Гидрофильные пролекарственные аналоги Т138067 эффективно контролируют рост опухолевых клеток in vivo и характеризуются пониженной проницаемостью через клеточные мембраны сосудов головного мозга
Hydrophilic, pro-drug analogues of T138067 are efficacious in controlling tumor growth in vivo and show a decreased ability to cross the blood brain barrier. Rubenstein Steven M., Baichwal Vijay, Beckmann Holger, Clark David L., Frankmoelle Walter, Roche Daniel, Santha Edit, Schwender Susan, Thoolen Martin, Ye Qiuping, Jaen Juan C.. (Tularik Inc., Two Corporate Drive, South San Francisco, California 94080) J. Med. Chem.. 2001. 44, № 22, с. 3599–3605. Библ. 16. Англ.
Синтезированы и исследованы в качестве потенциальных противоопухолевых средств соединения формулы [Iа-г; a R=NHCOCH(Me)NHAc; б R=NHCOCH2NHAc; в R=NHCOCH(CH2OH)NHAc; г R=NHCOCH(NHAc)CH(Me)OH] - пролекарственные формы синтезированного авторами ранее производного анилина I (R=NH2) (Iд), структурно подобного противоопухолевому лекарству Т138067 (I, R=F). Iа получают взаимодействием Iд с N-ацетил-L-аланином в присутствии 1-гидрокси-7-азабензотриазола и О-(7-азабензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуронийгексафторфос фата (ДМФА, N-метилморфолин, 65º, 22 ч) и последующей хроматографией на силикагеле (CH2Cl2-MeOH), выход 72%, температура плавления 189-90º.
Ключевые слова: АКК противоопухолевые вещества, АКК фтор соединения органические, к ароматические соединения, к сульфамиды, н синтез
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
