 |
|
|
22.МБ.58. Удобный подход через лигирование для получения трехспиральных связок имитаторов белков HIV в слитом состоянии
A facile ligation approach to prepare three-helix bundles of HIV fusion-state protein mimetics. Tam James P., Yu Qitao. (США, Dep. of Microbiology and Immunology, Vanderbilt Univ., A 5119 MCN, Nashville, Tennessee 37323) Org. Lett.. 2002. 4, № 23, с. 4167–4170. Англ.
Разработан удобный метод получения трехмерных N- и С-пептидов состава (Iа-в; для а-в Cys-пептид=N36, C34 и DP178 соотв., S - спейсер; T - хелперная последовательность) белка gp41 оболочки вируса, являющихся белковыми имитаторами мембраны HIV. I могут быть использованы как ингибиторы и возможные вакцины для блокирования инфекции HIV. Разработанный метод использует тиазолидиновое легирование для хемоселективного сочетания N-Cys-содержащих незащищенных N- и С-пептидов (Cys-пептиды) с альдегидной основой, содержащей три "рукава". Незащищенные пептиды N36, DP178 и С34 легко получают синтетическим или биосинтетическим методами, что является одним из преимуществ разработанного метода. Синтетический метод получения Cys-пептидов является твердофазным, осуществляемым по Fmoc-методике при использовании HBTU и DIEA. К полимерному носителю последовательно присоединяют T и S цепи, остатки Lys, Gly, Lys, β-Ala и Ser. Окислением трех N-концевых остатков Ser действием NaJO4 генерируют альдегидные подмостки (выход >90%), к которым присоединяют 3-5-молярный избыток Cys-пептида и через 18-24 ч (атмосфера N2) лиофилизацией и обработкой остатка ледяной AcOH выделяют Iа-в. Iа-в исследованы масс-спектрально, а Iа - методом КД. Предварительными исследованиями показано, что Iв ингибирует инфекцию HIV-1 (IC50<0,5 нМ) и он в 10 раз активнее мономерного DP178.
Ключевые слова: АКК белки, н имитаторы HIV, АКК пептиды, н синтез
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
