 |
|
|
14.МБ.114. Функциональные конъюгаты блок-сополимеров алкиленоксидов с доксорубицином и их проникновение через модельную липидную мембрану
Фирсов Д.А., Дородных Т.Ю. Украинско-Российский Симпозиум по высокомолекулярным соединениям, посвященный памяти профессора Юрия Сергеевича Зайцева (1931–1999), Донецк, 28–30 окт., 2001: Тезисы докладов. Донецк: Типогр. "Норд Компьютер". 2001, с. 105. Рус.
Блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида (плюроники) находят широкое применение в фармакологии. Установлено, что плюроники способны ускорять транспорт различных препаратов через биол. МБ. Недавно было обнаружено, что совместное применение блок-сополимеров этиленоксида и пропиленоксида и доксорубицина усиливает противоопухолевую активность антибиотика. Более того, оказалось, что совместное применение антибиотика в смеси с плюроником способствует преодолению множественной лек. устойчивости, возникающей при длит. применении лек. терапии. Ковалентное присоединение доксорубицина к плюронику также существенно повысило его биол. активность, причем активность конъюгатов сильно зависела от структуры развязки между полимером и лекарством, а также от природы полимерной части конъюгата. Исследовано проникновение конъюгатов плюроник-доксорубицин в липосомы, содерж. ДНК, в системе in vitro. Получено два типа конъюгатов доксорубицина с плюрониками, различающихся по способу присоединения доксорубицина к молекуле полимера. Конъюгаты первого типа содержали ионогенную аминогруппу на доксорубицине, а в конъюгатах второго типа эта группа превращалась в амидную. Показано, что конъюгаты первого типа более эффективно связываются с двухцепочечной ДНК, чем конъюгаты второго типа. В то же время скорость транспорта конъюгатов второго типа через МБ липосом существенно выше, чем скорость транспорта конъюгатов первого типа. Однако увеличение гидрофобности полимера способствует повышению эффективности его транспорта. Полученные результаты позволяют разработать оптим. стратегию синтеза эффективных препаратов для противоопухолевой терапии. Московский гос. ун-т им. М. В. Ломоносова, хим. ф-т, кафедра высокомолек. соед. Воробьевы горы, Москва, 119899.
Ключевые слова: акн СПЛ блок% к полиэтиленоксид% к полипропилен% н фармакол. плюроники% акк лекарственные препараты% к конъюгаты% к доксорубицины% акк проницаемость% н конъюгаты% к мембраны биологические% к липосомы% акк противоопухолевые вещества% н стратегия синтеза% акк транспортные свойства% н трансмембранные
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
