ChemNet
 
Предыдущий реферат Следующий реферат Содержание номера статья
13.МБ.124. Региоселективный синтез ацикловира и его пролекарств Regioselective synthesis of acyclovir and its various prodrugs. Gao Hongwu, Mitra Ashim K. Synth. Commun. 2001. 31, 9, с. 13991419. Библ. 20. Англ.
Описаны способы получения обладающего противовирусной активностью ацикловира и его потенциальных пролекарств формулы (I, R=H или ацил; R1=H, алкил или ацил), в частности, некоторых водор-римых эфиров с повышенной проницаемостью через клеточные МБ. Исходя из гуанина и гексаметилдисилазана в 2 стадии получают I (R=H, R1=SiMe3, к-рый гидролизуют 2%-ной AcOH (80º, 2 ч) до ацикловира (I, R=R1=H), выход 85%, т-ра плавления 25860º. Обработкой ацикловира CbzNHCH2COOH в присутствии ДЦКГ и ДМАП (ДМФА, 20º, 24 ч) получают водор-римый I [R=H, R1=C(O)CH2NHCbz], выход 86%, т-ра плавления 1335º. Последний гидрируют в присутствии 10%-ного Pd/C в смеси EtOH-вода до Ia, выход 97%, т-ра плавления 1535º. Division of Pharmaceutical Science, School of Pharmacy, University of Missouri-Kansas City, 5005 Rockhill Road, Kansas City, MO 64100-2499.

Ключевые слова: акк противовирусные вещества% асп ацикловир% н и его пролекарства, синтез% акк проницаемость% н повышенная% к мембраны биологические




Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается  копирование материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору